Такролімус | 104987-11-3

Такролімус, таксама вядомы пад гандлёвай назвай Prograf, з'яўляецца магутным імунасупрэсіўным прэпаратам, які выкарыстоўваецца ў асноўным пры трансплантацыі органаў для прадухілення адрыньвання.

Механізм дзеяння: Такролімус дзейнічае шляхам інгібіравання кальцынеўрыну, пратэін-фасфатазы, які гуляе важную ролю ў актывацыі Т-лімфацытаў, якія з'яўляюцца імуннымі клеткамі, якія ўдзельнічаюць у адрыньванні трансплантанта. Інгібіруючы кальцыневрын, такролімус блакуе выпрацоўку провоспалительных цітокіны і прадухіляе актывацыю Т-клетак, тым самым душачы імунны адказ супраць перасаджанага органа.

Сведчанні: такролимус прызначаны для прафілактыкі адрыньвання органа ў пацыентаў, якім праводзіцца аллогенная трансплантацыя печані, нырак або сэрца. Ён часта выкарыстоўваецца ў спалучэнні з іншымі імунасупрэсіўнымі сродкамі, такімі як кортікостероіды і микофенолат мофетил.

Спосаб прымянення: такролимус звычайна прызначаюць перорально ў выглядзе капсул або раствора для прыёму ўнутр. Яго таксама можна ўводзіць нутравенна ў пэўных клінічных сітуацыях, напрыклад, у перыяд непасрэдна пасля трансплантацыі.

Маніторынг: з-за вузкага тэрапеўтычнага індэкса і варыябельнасці ўсмоктвання такролімус патрабуе ўважлівага кантролю за ўзроўнем у крыві для забеспячэння тэрапеўтычнай эфектыўнасці пры мінімізацыі рызыкі таксічнасці. Тэрапеўтычны маніторынг прэпарата ўключае рэгулярнае вымярэнне ўзроўню такролимуса ў крыві і карэкціроўку дозы на аснове гэтых узроўняў.

Пабочныя эфекты: Агульныя пабочныя эфекты такролимуса ўключаюць нефратаксічнасць, нейратаксічнасць, гіпертанію, гіперглікемію, страўнікава-кішачныя засмучэнні і павышаную ўспрымальнасць да інфекцый. Працяглае выкарыстанне такролимуса можа таксама павялічыць рызыку развіцця некаторых злаякасных пухлін, у прыватнасці рака скуры і лимфомы.

Лекавае ўзаемадзеянне: такролімус метаболізіруется галоўным чынам ферментнай сістэмай цытахром Р450, асабліва CYP3A4 і CYP3A5. Такім чынам, прэпараты, якія індукуюць або інгібіруюць гэтыя ферменты, могуць уплываць на ўзровень такролімуса ў арганізме, што можа прывесці да тэрапеўтычнай няўдачы або таксічнасці.

Асаблівыя меркаванні: Дазавання такролимуса патрабуе індывідуалізацыі з улікам такіх фактараў, як узрост пацыента, маса цела, функцыя нырак, спадарожныя лекі і наяўнасць спадарожных захворванняў. Уважлівае назіранне і рэгулярнае назіранне ў медыцынскіх работнікаў неабходныя для аптымізацыі тэрапіі і мінімізацыі пабочных эфектаў.